Allopurinol

Allopurinol
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	90%
Metabolisatie	Lever
Halveringstijd (t1/2)	1 uur; van de metaboliet oxypurinol is die 18 uur
Uitscheiding	Nieren
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Pijn en ontsteking
Subklasse	Osteoarticulaire aandoeningen
Merknamen	Allopurinol (Bexal, EG, Ratiopharm), Alpuric (Socobom), Docallopu (Docpharma), Zyloric (SMB)
Indicaties	Jicht, nierstenen, kanker
Voorschrift/recept	Ja
Toediening	Tablet (100 mg of 300 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	C
Lactatie (borstvoeding)	Uitgescheiden in moedermelk
Rijvaardigheid	Geen invloed
Alcohol	Vermindert de excretie
Databanken
CAS-nummer	315-30-0
ATC-code	M04AA01
PubChem	2094
DrugBank	APRD00435
Chemische gegevens
Molecuulformule	C5H4N4O
IUPAC-naam	1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one(9CI)
Molmassa	136.114 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Allopurinol is een geneesmiddel dat de aanmaak van urinezuur tegengaat. Het wordt voornamelijk voorgeschreven tegen jicht en nierstenen.

Werking

Allopurinol inhibeert de vorming van urinezuur door remming van het enzym xanthineoxidase.

Indicaties

Dit geneesmiddel kan jichtaanvallen en het ontstaan van nierstenen tegengaan. Het is ook doeltreffend bij overdreven productie van urinezuur bij polycythemieën en tijdens behandeling van leukemieën.

Farmacokinetiek

Allopurinol wordt snel in 2 uur omgezet in een actieve metaboliet het oxypurinol. De halveringstijd van deze stof is 18 tot 30 uur, waarmee de werkzaamheid van allopurinol dus grotendeels tot stand komt via zijn omzettingsproduct. Oxypurinol wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden.

Belangrijkste contra-indicaties

Leverinsufficiëntie.

Belangrijkste nevenwerkingen

• Acute jichtaanvallen, vooral indien met een te hoge dosis of te vroeg (< 6 weken) na de acute crisis gestart wordt.
• Gastro-intestinale verschijnselen.
• Huiduitslag.
• Cholestatische hepatitis.
• Stoornissen van de bloedvorming.
• Syndroom van Lyell (zelden).

Belangrijkste interacties

• Vertraging van de afbraak van 6-mercaptopurine en van azathioprine.
• Versterking van het effect van de coumarine-anticoagulantia.
• Verhoogde incidentie van huiduitslag ten gevolge van aminopenicillines.

Belangrijkste voorzorgen

Bij nierinsufficiëntie is dosisaanpassing vereist.

Posologie

Allopurinol wordt oraal toegediend, met een startdosis van 100 mg per dag. Dit kan eventueel op geleide van de urinezuurspiegel in het bloed verhoogd worden tot maximaal 900 mg per dag in twee giften.